Bagaimana Relistor dapat melegakan sembelit yang disebabkan oleh opioid?

Relistor adalah ubat yang digunakan orang untuk merawat sembelit yang boleh menyebabkan ubat opioid. Relistor berkesan kerana dapat melakukannya tanpa mengurangkan kesan menghilangkan rasa sakit pada ubat opioid.

Orang yang mengalami kesakitan teruk mungkin mendapat preskripsi ubat opioid dari doktor mereka. Walau bagaimanapun, opioid ini boleh menyebabkan sembelit teruk pada sesetengah individu. Ini berlaku kerana mereka berfungsi dengan mengikat reseptor opioid pada sistem saraf pusat dan usus.

Seseorang yang mengambil ubat opioid mungkin berhenti menggunakan rasa sakit kerana sembelit menyebabkan ketidakselesaan begitu banyak. Akibatnya, kesakitan yang teruk kemudian kembali.

Relistor, juga dikenali sebagai methylnaltrexone bromide, dapat membantu orang dalam keadaan ini.

Dalam artikel ini, kami menerangkan bagaimana Relistor berfungsi, keberkesanannya, dan kemungkinan risiko menggunakan ubat ini.

Bagaimana Relistor berfungsi

Relistor membantu mengurangkan sembelit yang disebabkan oleh opioid.

Opioid, seperti morfin, menghentikan kesakitan dengan mematikan reseptor kesakitan di otak. Namun, mereka juga mematikan reseptor di saluran pencernaan.

Kebas pada sistem pencernaan bermaksud bahawa otot tidak menggerakkan makanan dan najis yang tidak dicerna ke arah rektum.

Semakin lambat makanan bergerak melalui saluran pencernaan, semakin banyak air yang diserap usus dari makanan. Najis kemudian menjadi kering dan keras.

Sementara itu, kontraksi berlaku di bahagian tengah usus kecil tetapi tidak mendorong makanan ke hadapan. Sistem pencernaan mengeluarkan lebih sedikit cecair, keinginan untuk membuang air besar mengurangkan, dan hasil sembelit.

Relistor, atau metilnaltrexone bromida, menyekat kesan mati rasa opioid dalam usus. Ubat itu mengikat reseptor di usus, menyekat kesan morfin pada mereka, dan sehingga tidak lagi mati rasa. Ini bermaksud bahawa otot di usus dapat memproses tinja secara normal sekali lagi.

Relistor tidak memasuki otak, jadi morfin terus memberi kesan penahan sakit. Sekiranya ubat itu masuk ke otak, ubat itu akan membatalkan kesan penahan sakit morfin, menyebabkan individu itu sakit lagi.

Kesan

Methylnaltrexone adalah ubat yang sangat berkesan.

Satu kajian pada tahun 2016 mendapati bahawa 45.9 peratus orang yang menggunakan methylnaltrexone mengalami buang air besar tanpa penyelamatan dalam masa 4 jam dari dos pertama. Menjelang minggu kelima mengambil ubat, sekitar 70 peratus peserta mengalami tiga atau lebih pergerakan usus yang bebas penyelamatan setiap minggu.

Percubaan label terbuka 2017 juga mendapati bahawa satu-satunya kesan buruk yang timbul pada orang yang mengambil ubat selama 48 minggu adalah mual, sakit perut, dan cirit-birit, dan ini hanya ringan hingga sederhana. Dalam percubaan ini, 34.1 peratus suntikan menyebabkan pergerakan usus dalam masa 4 jam.

Risiko

Beberapa kesan sampingan biasa Relistor termasuk:

  • sakit perut
  • kembung perut
  • loya
  • pening
  • cirit-birit

Orang mungkin juga mendapati bahawa mereka berpeluh lebih banyak daripada biasa setelah mengambil Relistor.

Kesan buruk tidak mungkin berlaku, dan sangat sedikit orang berhenti mengambil ubat kerana teruknya kesan sampingan.

Walau bagaimanapun, orang yang mengalami penyumbatan gastrointestinal tidak boleh mengambil Relistor.

Pembangunan dan penggunaan

Para saintis mengembangkan Relistor untuk merawat sembelit yang disebabkan oleh opioid tanpa menghilangkan kesan ubat opioid yang menghilangkan rasa sakit.

Pada tahun 1978, rakan-rakan di University of Chicago mula mencari jalan untuk menolong orang yang tidak akan mengambil morfin kerana kesakitan kerana sembelit yang tidak tertahankan. Mereka ingin mencari ubat yang dapat mengatasi sembelit tanpa mengurangkan kesan penahan sakit pada opioid.

Penyelidik utama Dr. Leon Goldberg menyedari bahawa ubat-ubatan, termasuk loperamide, sudah tersedia yang bertindak pada reseptor opioid sistem pencernaan tanpa menyeberang ke otak.

Pasukan ini mula menyaring sebatian untuk mencari ubat yang dapat menghilangkan sembelit tanpa memasuki otak dan meneutralkan kesan penahan sakit morfin.

Sebatian yang disebut N-methyl-naltrexone (MNTX), yang dibuat oleh syarikat farmaseutikal Jerman Boehringer Ingelheim, sangat menjanjikan.

Pada tahun 2005, setelah menjalani ujian, dua syarikat farmaseutikal menandatangani perjanjian untuk mengembangkan ubat tersebut dan menjual metilnaltrexon.

Ubat baru akan merawat kesan sampingan yang disebabkan oleh opioid, termasuk sembelit dan ileus pasca operasi. Dalam keadaan ini, sebahagian usus menjadi lumpuh, dan otot perut tidak dapat mendorong makanan ke hadapan. Ileus pasca operasi mungkin berlaku selepas pembedahan perut.

Pentadbiran Makanan dan Dadah (FDA) meluluskan Relistor untuk rawatan sembelit akibat opioid pada tahun 2008.

S:

Adakah terdapat alternatif semula jadi untuk Relistor untuk orang yang mengalami sembelit akibat opioid?

J:

Minum banyak cecair, tetap aktif semaksimum mungkin, jangan berlengah ke bilik mandi apabila keinginan berlaku, dan tingkatkan pengambilan buah-buahan dan sayur-sayuran berserat. Sekiranya pergerakan usus menjadi lebih sukar, menambah dos ekstrak herba yang disebut senna setiap hari dapat membantu.

Alan Carter, PharmD Jawapan mewakili pendapat pakar perubatan kami. Semua kandungan maklumat sepenuhnya dan tidak boleh dianggap sebagai nasihat perubatan.

none:  selesema babi cjd - vcjd - penyakit gila-lembu darah tinggi