Penembusan krisis opioid: Ubat penahan sakit tanpa ketagihan didapati berkesan
Para saintis telah menguji ubat penahan sakit tanpa ketagihan pada primata dan mendapati ia selamat dan berkesan. Fakta bahawa sebatian itu berjaya dalam spesies yang sangat dekat dengan manusia memperkuat penemuan, yang dapat membantu menyelesaikan krisis kesihatan awam opioid.
National Institute on Drug Abuse (NIDA) menganggarkan bahawa lebih daripada 115 orang di Amerika Syarikat mati akibat overdosis opioid setiap hari.
Asal-usul krisis kesihatan awam opioid dapat ditelusuri pada akhir tahun 1990-an, ketika doktor mula menetapkan ubat penghilang rasa sakit berdasarkan opioid seperti hidrokodon (nama jenama Vicodin), oksikodon, morfin, kodein, fentanil, dan banyak lagi di kadar yang lebih tinggi.
Menurut NIDA, pada tahun 2015, lebih daripada 33,000 individu A.S. mati akibat overdosis opioid dan 2 juta lagi hidup dengan gangguan penyalahgunaan opioid. Pada masa ini, sehingga 29 peratus daripada mereka yang diberi ubat penghilang rasa sakit akhirnya menyalahgunakannya.
NIDA juga telah menyokong usaha penyelidikan untuk mengembangkan alternatif ubat-ubatan yang sangat ketagihan ini. Satu usaha seperti ini terbukti berjaya.
Sekumpulan saintis yang diketuai oleh Prof Mei-Chuan Ko, dari Pusat Perubatan Wake Forest Baptist di Winston-Salem, NC, membangunkan ubat penahan sakit tanpa ketagihan yang disebut AT-121.
Para penyelidik baru saja menguji sebatian itu dalam spesies primata bukan manusia yang disebut monyet rhesus dan menerbitkan hasil eksperimen mereka dalam jurnal Perubatan Translasional Sains.
AT-121 seperti Morphine menyekat potensi penyalahgunaan
AT-121 dirancang dengan tujuan ganda: untuk menyekat tindakan ketagihan opioid dan melegakan kesakitan kronik pada masa yang sama.
Untuk tujuan ini, Prof Ko dan rakan sekerja mengembangkan ubat tersebut sehingga pada masa yang sama akan bertindak pada reseptor opioid "mu", yang menjadikan opioid berkesan dalam menghilangkan rasa sakit, dan reseptor "nociceptin", yang menghalang kesan ketagihan opioid .
Sebilangan opioid semasa, seperti fentanil dan oksikodon, hanya bertindak pada reseptor opioid mu, yang merupakan sebab utama mereka menjadi ketagihan dan mempunyai pelbagai kesan sampingan.
Prof Ko menjelaskan, "Kami mengembangkan AT-121 yang menggabungkan kedua-dua aktiviti dalam keseimbangan yang sesuai dalam satu molekul tunggal, yang kami anggap sebagai strategi farmasi yang lebih baik daripada menggunakan dua ubat untuk digunakan bersama."
Dalam ujian mereka, para penyelidik mendedahkan bahawa sebatian yang baru dirancang mempunyai kesan melegakan kesakitan "seperti morfin", tetapi ia hanya memerlukan bahagian ke-100 dari dos morfin khas untuk mencapai kesan ini.
Yang penting, kerana AT-121 mensasarkan kedua-dua reseptor yang disebutkan di atas, ia juga menghindari kesan sampingan yang biasanya disebabkan oleh opioid lain, seperti "kemurungan pernafasan, potensi penyalahgunaan, hiperalgesia yang disebabkan oleh opioid, dan ketergantungan fizikal."
Seperti yang dijelaskan oleh Prof Ko, "Data kami menunjukkan bahawa mensasarkan reseptor opioid nociceptin tidak hanya mengatasi kesan ketagihan dan kesan sampingan yang lain, ia memberikan penghilang rasa sakit yang berkesan."
"[T] kompaunnya," lanjutnya, "juga efektif menyekat potensi penyalahgunaan opioid preskripsi, seperti yang dilakukan oleh buprenorphine untuk heroin, jadi kami berharap ia dapat digunakan untuk mengatasi rasa sakit dan penyalahgunaan opioid."
Dia meneruskan untuk menjelaskan kepentingan menguji sebatian tersebut pada primata.
"Fakta bahawa data ini terdapat pada primata bukan manusia, spesies yang sangat berkaitan dengan manusia, juga penting kerana ia menunjukkan bahawa sebatian seperti AT-121, memiliki potensi terjemahan untuk menjadi alternatif opioid yang layak atau pengganti opioid yang diresepkan."
Prof Mei-Chuan Ko
Akhirnya, Prof Ko mengemukakan langkah seterusnya. Sekiranya lebih banyak kajian praklinikal membuktikan bahawa ubat itu selamat, ubat tersebut akan diserahkan kepada Pentadbiran Makanan dan Dadah (FDA) untuk persetujuan, dan jika mereka menyetujuinya, ubat itu dapat dipindahkan ke dalam ujian klinikal pada manusia.
